依巴斯汀是新型的二代抗组胺药物,临床上常用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等多种疾病,具有明显的抗过敏、抗炎、止痒等多种作用,虽然其作用机制与扑尔敏、苯海拉明等药物相仿,但是依巴斯汀尤其独特的代谢特点,因此临床上需要科学服用,从而避免发生不良反应,提高药物的治疗效果。
30多岁的小张是一名过敏性鼻炎的患者,每到春季或者秋冬季节就容易发病,导致鼻塞不通,十分影响生活,虽然可以用激素或者扑尔敏将症状压下来,但是小张本身不能耐受扑尔敏,服药后就会有明显的头昏、头疼,严重影响生活。
几天前因为天气变化,小张的过敏性鼻炎又犯了,严重的鼻塞、流涕、打喷嚏,根本无法工作,但是她又害怕服用扑尔敏,所以前往医院就诊。医生听从小张的病情后,诊断其为过敏性鼻炎急性期,并且给她开具了一种抗过敏的新型药物—依巴斯汀,小张看了一下药物说明发现这种药和扑尔敏一样也是抗组织胺的药物,于是和医生说自己不能服用,因为服用后会剧烈的头疼、头昏,医生解释道依巴斯汀是二代抗组胺药物,虽然与扑尔敏的作用机制相似,但是其不能透过血脑屏障,所以对中枢神经系统影响较小,不会有明显的头昏、头疼。小张于是听从了医生的意见规律用药,很快症状就控制了。
依巴斯汀,临床又称为开思亭、艾巴斯啶,是一种新型的二代抗组胺药物,临床上可以治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、急性湿疹、皮炎、皮肤瘙痒等多种过敏性疾病或者皮肤病,具有明显的抗炎、抗过敏、止痒、止痛等作用。
依巴斯汀的本质是一种强效、长效、高选择的组胺H1受体阻断剂,其可以有效阻断外周组织中的H1受体,从而阻止其激活,产生明显的抗炎、抗感染作用。值得一提的依巴斯汀的代谢产物不能够穿过血脑屏障,因此其对于中枢神经系统中的胆碱能受体没有明显影响,无明显的中枢抑制作用,安全性更好。
药理学研究表明依巴斯汀可以通过多种机制来治疗过敏性疾病。首先,依巴斯汀具有明显的抗过敏作用。依巴斯汀可以通过抑制外周组织中的H1受体的激活,从而降低过敏反应,抑制多种过敏因子的释放和合成,可以有效抑制过敏反应,改善疾病预后;其次,依巴斯汀具有明显的抗炎作用。药理学研究表明依巴斯汀可以抑制多种炎性因子的合成和释放,减轻炎症反应对于组织的损伤,其次依巴斯汀可以使得毛细血管扩张,降低毛细血管的通透性,减轻鼻涕、鼻塞、打喷嚏等作用;最后,依巴斯汀具有明显的止痛、止痒的作用,可以快速缓解皮疹、瘙痒、疼痛等多种临床症状,提高患者的生活治疗,减轻患者痛苦。
扑尔敏是临床应用最多的抗过敏药物之一,作为一代抗组胺药物的代表,其具有快速的抗过敏、抗炎作用,疗效显著,而依巴斯汀在其基础上进一步提高了药物效果,并且作用机制独特,因此依巴斯汀常作为扑尔敏等一代抗组胺药物治疗效果不佳后的首选药物。
1、依巴斯汀与扑尔敏的作用特点不同
扑尔敏是一种组织胺H1受体拮抗剂,其本身的选择不高,因此对于外周和中枢都具有明显抑制作用,因此服药后发生中枢不良反应的几率较高,容易出现头晕、嗜睡、头痛等不良反应;依巴斯汀的是一种高选择性的组胺H1受体阻断剂,其主要与外周组胺受体结合,并且不容易透过血脑屏障,因此对于中枢神经系统影响较小,不良反应更轻。
2、依巴斯汀与扑尔敏的作用强度和起效时间不同
依巴斯汀作为二代抗组胺药物,其药理学作用强于扑尔敏,约为扑尔敏的2-3倍,这也是为什么其常作为一代抗过敏药物的替代药物,但是需要注意的是依巴斯汀的起效较慢,大约需要3-4小时的时间,而扑尔敏具有快速抗炎、抗过敏的效果,因此依巴斯汀并不被作为急性过敏反应的首选药物。
3、依巴斯汀与扑尔敏的维持时间不同
扑尔敏在人体中的作用时间不长,多为3-6个小时,因此只能作为急性过敏反应的药物选择,对于慢性荨麻疹、慢性湿疹等慢性疾病的疗效欠佳;依巴斯汀的药物半衰期为16-20个小时,其在体内可以维持1-2天的作用时间,因此作用时间更长,对于急性或者慢性的过敏反应或者炎症反应的都具有明显疗效,同时也可以作为治疗慢性荨麻疹等慢性疾病的首选药物。
依巴斯汀临床常用于治疗多种过敏性疾病或者皮肤病,但是不同疾病的使用时间和剂量不同,临床上一定要注意个体化的用药方案,建议有需要的患者在医生指导下用药,临床上依巴斯汀常用于治疗以下3种疾病。
1、过敏性鼻炎
过敏性鼻炎是一种鼻腔粘膜的变应性疾病,临床多呈季节性、急性发作,临床多表现为严重的鼻痒、喷嚏、鼻塞、喷嚏、流泪等,严重时甚至会影响呼吸功能,影响患者的正常工作和生活。依巴斯汀是临床治疗过敏性鼻炎的常用药物之一,每日口服10mg-20mg的依巴斯汀对于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎都有明显的治疗效果,可以有效缓解患者的临床症状,减轻患者痛苦,提高患者的生活质量,并且这种患者往往不需要长期口服药物,短期应用即可。
2、慢性荨麻疹
慢性荨麻疹是一种病因复杂的过敏性皮肤病,临床表现为反复发作的风团和瘙痒,并且病程往往较长,多伴有皮肤的病理性增厚或者皮损,严重影响患者的生活质量。依巴斯汀是临床治疗慢性荨麻疹的常用药物,临床研究表明每日口服10mg-30mg的依巴斯汀可以有效控制患者的临床症状,减轻瘙痒、皮疹等临床表现,并且具有明显抗过敏作用,减轻患者痛苦,并且副作用较少。但需要注意的是慢性荨麻疹尚无特效的治疗方法,因此患者往往需要长期口服药物。
3、湿疹
湿疹是一种由多种因素引起的表皮及真皮浅层的炎症性皮肤病,其中过敏反应是其主要的发病机制之一,临床多表现为瘙痒、皮疹、炎性渗出等。依巴斯汀是临床治疗湿疹的二线用药,多用于一线药物治疗效果不佳后的备选方案,临床研究表明其可以有减轻皮肤的炎症反应,缓解皮肤瘙痒,减轻皮肤损伤,改善患者的生活质量。
依巴斯汀作为新型的二代抗组胺药物,其作用机制独特,因此建议有需要的患者在医生指导下用药,从而避免可能出现的不良反应,科学服用依巴斯汀应注意以下4点。
第一、注意药物的剂量和服用方法
依巴斯汀的服用剂量和年龄相关,不同年龄层的患者其常规服用剂量往往不同,具体如下:
2-5岁儿童,每次剂量为2.5mg,每日1次;
6-11岁儿童,每次剂量为5mg,每日1次;
12岁以上儿童及成人的常规剂量为10mg-20mg每次,每日1次。
食物对于依巴斯汀的影响不明显,因此饭前或者饭后服用均可,值得一提的是服药期间一定要禁酒,否则容易影响依巴斯汀的药物代谢,容易导致药物累积,导致不良反应。
第二、注意药物的不良反应
常规剂量下短期服用依巴斯汀的不良反应较少,但是如果需要长期口服依巴斯汀或者剂量过大就容易导致不良反应,其中最常见到的是头晕、口干等不良反应,这是因为依巴斯汀的抗组胺作用导致的,往往不需要特殊处理,服用一段时间后就可耐受;其次,消化道不良反应也较为常见,如食欲亢进、腹泻、腹胀等,多无需处理;最后,肝脏是代谢依巴斯汀的主要器官,长期口服依巴斯汀容易影响肝功能,导致转氨酶的异常上升,因此服药期间一定要定期监测肝功能,发现异常立刻停药。
第三、注意特殊人群用药
依巴斯汀禁用于怀孕和哺乳期女性,因为缺乏相关研究数据,安全性未知;其次依巴斯汀适用于2岁以上儿童,但需要调整药物剂量,对于2岁下儿童禁用,缺乏相关数据;老年人无需调整药物剂量,可以常规使用;具有严重肝功能异常的患者慎用依巴斯汀,每日剂量不宜超10mg。
第四、注意联合用药
依巴斯汀不宜与以下几种药物联合使用:
红霉素等大环内酯类抗生素:依巴斯汀与大环内酯类抗生素联用时会延长心脏的QT间期,导致心律紊乱,诱发心脏疾病;
吡咯类抗真菌药物:依巴斯汀与吡咯类抗真菌药物联用后容易诱发QT延长综合症、低钾血症,诱发心脏疾病;
CYP3A4酶抑制剂:CYP3A4酶抑制剂会影响依巴斯汀的药物代谢,造成药物浓度过高,诱发不良反应。
综上所述,依巴斯汀是临床常用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹的常用药,具有明显的抗炎、抗过敏的作用,可以有效缓解临床症状,改善患者的生活质量,但是不同人群的使用方法和剂量不同,建议有需要的患者在医生指导下用药,并且注意可能出现的不良反应,如果出现不良反应需及时与医生沟通。
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